1.. Grunneiginleikar HPMC
Hypromellose, enskt nafn hýdroxýprópýl metýlsellulósa, alias hpmc. Sameindaformúla hennar er C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, og sameindaþyngd hennar er um 86000. Þessi vara er hálf-samstillt efni, sem er hluti af metýl og hluti af pólýhýdroxýprópýl eter af sellulósa. Það er hægt að framleiða með tveimur aðferðum: Ein er sú að viðeigandi stig metýlsellulósa er meðhöndluð með NaOH og síðan brugðist við própýlenoxíði undir háum hita og þrýstingi. Formið er tengt við anhydroglucose hring af sellulósa og getur náð kjörinu; Hitt er að meðhöndla bómullar Linter eða viðar kvoða trefjar með ætandi gosi og bregðast við metýlklóríði og própýlenoxíði í röð til að fá það og síðan betrumbæta, mylja enn frekar til að gera fínt og samræmt duft eða korn. HPMC er margs konar náttúrulega plöntu sellulósa og það er einnig frábært lyfjafræðilegt hjálparefni, sem hefur margs konar heimildir. Sem stendur er það mikið notað heima og erlendis og það er einn af lyfjafræðilegum hjálparefnum með hæsta nýtingarhlutfall í lyfjum til inntöku.
Þessi vara er hvít til mjólkurhvítt að lit, ekki eitruð og bragðlaus, og er í formi korns eða trefjadufts sem rennur auðveldlega. Það er tiltölulega stöðugt undir ljósaáhrifum og rakastigi. Það bólgnar í köldu vatni til að mynda mjólkurhvíta kolloidal lausn, sem hefur ákveðna seigju, og fyrirbæri Sol-Gel intervension getur komið fram vegna hitastigsbreytinga á ákveðnum styrk lausnarinnar. Það er mjög leysanlegt í 70% áfengi eða dímetýl ketóni og mun ekki leysast upp í algeru áfengi, klóróformi eða etoxýetani.
Þegar pH hypromellose er á milli 4,0 og 8,0 hefur það góðan stöðugleika og það getur verið til stöðugt þegar sýrustigið er á milli 3,0 og 11,0. Þegar hitastigið er 20 ° C og rakastigið er 80%er það geymt í 10 daga. Raka frásogsstuðull HPMC er 6,2%.
Vegna mismunandi innihalds metoxý og hýdroxýprópýls í uppbyggingu hýpromellósa hafa ýmsar tegundir af vörum komið fram. Í sérstökum styrk hafa ýmsar tegundir af vörum sérstaka seigju og hitauppstreymishitastig hafa því mismunandi eiginleika og er hægt að nota í mismunandi tilgangi. Lyfjaprófi ýmissa landa hefur mismunandi reglugerðir og framsetningar um líkönin: evrópsk lyfjaskrá, samkvæmt hinum ýmsu einkunnum mismunandi seigju og staðbundinna skiptis á afurðum sem seldar eru á markaðnum, er táknað með einkunnum plús tölum og einingin er MPA · S; Í Bandaríkjunum lyfjaskrá, bætir sameiginlega nafnið við 4 tölustöfum í lokin til að gefa til kynna innihald og gerð hvers skiptis hypromellose, svo sem Hypromellose 2208, fyrstu tveir tölustafirnir tákna um það bil áætlað hlutfall metoxý, og síðustu tveir tölustafirnir tákna hýdroxýprópýl um það bil prósentu af.
2.. Aðferðin til að leysa upp HPMC í vatni
2.1 Heitt vatnsaðferð
Þar sem hypromellose leysist ekki upp í heitu vatni er hægt að dreifa því jafnt í heitu vatni í byrjun og síðan kæla. Tveimur dæmigerðum aðferðum er lýst á eftirfarandi hátt:
(1) Settu nauðsynlegt magn af heitu vatni í gáminn og hitaðu það í um það bil 70 ° C, bætið þessari vöru smám saman við undir hægum, í byrjun flýtur þessi vara á yfirborði vatnsins og myndar síðan smám saman slurry, hrærir kælir slurry niður.
(2) Bætið 1/3 eða 2/3 af nauðsynlegu magni af vatni í ílátið og hitið það í 70 ° C til að dreifa vörunni til að útbúa heitt vatn slurry, bætið síðan við því magni af köldu vatni eða ísvatni þar til heita vatnið siltar í slurry, blandan er kæld eftir hræringu.
2.2 Aðferð við blöndunar duft
Duftagnirnar eru dreifðar að fullu með þurrum blöndun með jöfnu eða meira magni af öðru duftkenndum innihaldsefnum og síðan leyst upp í vatni. Á þessum tíma er hægt að leysa Hypromellose án þéttingar.
3. Kostir HPMC
3.1 Leysni kalt vatns
Leysanlegt í köldu vatni undir 40 ° C eða 70% etanóli, í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60 ° C, en hægt er að gelta.
3.2 Efnafræðileg óvirk
Hypromellose (HPMC) er eins konar ekki jónandi sellulósa eter. Lausn þess hefur enga jónandi hleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd. Þess vegna bregðast aðrir hjálparefni ekki við það meðan á undirbúningsferlinu stendur.
3.3 Stöðugleiki
Það er tiltölulega stöðugt fyrir sýru og basa og hægt er að geyma það í langan tíma milli pH 3 og 1L án augljósrar breytinga á seigju. Vatnslausn Hypromellose (HPMC) hefur andstæðingur-mildew áhrif og getur viðhaldið góðum seigju stöðugleika við langtímageymslu. Lyfjafyrirtæki sem nota HPMC sem hjálparefni hafa stöðugleika í betri gæðum en þeir sem nota hefðbundna hjálparefni (svo sem dextrin, sterkju osfrv.).
3.4 Aðlögun seigju
Hægt er að blanda mismunandi seigjuafleiður HPMC í samræmi við mismunandi hlutföll og seigja þess getur breyst samkvæmt ákveðnum reglum og hefur gott línulegt samband, svo hægt er að velja hlutfallið samkvæmt kröfum.
3.5 Metasbolic tregðu
HPMC frásogast ekki eða umbrotna í líkamanum og veitir ekki hita, svo það er öruggur lyfjafræðilegur undirbúningur.
3.6 Öryggi
Almennt er talið að HPMC sé ekki eitrað og ósveiflandi efni. Miðgildi banvæns skammts fyrir mýs er 5g/kg og miðgildi banvæns skammts fyrir rottur er 5,2g/kg. Daglegir skammtar eru skaðlausir fyrir menn.
4. Notkun HPMC í undirbúningi
4.1 Sem kvikmyndahúðefni og kvikmyndmyndandi efni
Með því að nota Hypromellose (HPMC) sem filmuhúðuðu töfluefnið, samanborið við hefðbundnar húðuðar töflur eins og sykurhúðuðu töflur, hafa húðuðu töflurnar engar augljósar kostir við að gríma smekk lyfja og útlit, en hörku þeirra og steikja, raka frásog, sundrun, þunga þyngdaratriði og aðrir gæðavísir eru betri. Lítil seigja einkunn þessarar vöru er notuð sem vatnsleysanlegt filmuhúðefni fyrir spjaldtölvur og pillur, og háu seigjunareinkunnin er notuð sem filmuhúðunarefni fyrir lífræn leysiefni. Styrkur er venjulega 2,0% til 20%.
4.2 Sem bindiefni og sundrunarefni
Hægt er að nota lágt seigjueinkunn þessarar vöru sem bindiefni og sundrunar fyrir töflur, pillur og korn, og aðeins er hægt að nota seigjueinkunnina sem bindiefni. Skammturinn er breytilegur eftir mismunandi gerðum og kröfum. Almennt er skammtar af bindiefni fyrir þurrkorn töflur 5%og skammtur af bindiefni fyrir blautan töflur er 2%.
4.3 Sem stöðvandi umboðsmaður
Sviflausnefnið er seigfljótandi hlaupefni með vatnssækni, sem getur hægt á botnfallshraða agna þegar það er notað í svifslinu, og það er hægt að festa það við yfirborð agna til að koma í veg fyrir að agnirnar safnist saman og minnki í bolta. Að stöðva umboðsmenn gegna mikilvægu hlutverki við að koma í ljós. HPMC er frábært úrval af sviflausn og uppleyst kolloidal lausn þess getur dregið úr spennu fljótandi fastra viðmótsins og frjálsa orku á litlum fastum agnum og þar með aukið stöðugleika ólíkra dreifingarkerfisins. Mikil seigjueinkunn þessarar vöru er notuð sem vökvaferli af fjöðrun sem framleidd er sem sviflausn. Það hefur góð sviflausnaráhrif, er auðvelt að endurstilla, festist ekki við vegginn og hefur fínar flocculated agnir. Venjulegur skammtur er 0,5% til 1,5%.
4.4 Sem blokkari, umboðsmaður viðvarandi losunar og umboðsmanni.
Mikil seigjueinkunn þessarar vöru er notuð til að útbúa vatnssækið hlaup fylkisstöflur, blokka og stýrð losunarefni fyrir blandað efni fylkisstöflur og hefur þau áhrif að seinkun á losun lyfja. Notkunarstyrkur þess er 10% ~ 80% (w /w). Lítil-seigjaeinkunnir eru notaðar sem svitahola sem myndar til viðvarandi losunar eða stýrðra losunar. Upphafsskammti sem þarf til meðferðaráhrifa þessarar tegundar töflu er hægt að ná fljótt og síðan hafa áhrif á viðvarandi losun eða stýrð losunaráhrif og virkni blóðlyfja er haldið í líkamanum. Þegar Hypromellose mætir vatni, vökvar það til að mynda hlauplag. Verkunarháttur losunar lyfja úr fylkistöflunni felur aðallega í sér dreifingu hlauplagsins og veðrun hlauplagsins.
4.5 Verndarlím sem þykkingarefni og kolloid
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er algengur styrkur 0,45%~ 1,0%. Þessi vara getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælna límið, myndað verndandi kolloid, komið í veg fyrir að agnir streymist og þjakandi og hindra þannig myndun setsins og venjulegur styrkur hennar er 0,5%~ 1,5%.
4.6 Hylkisefni fyrir hylki
Venjulega er hylkisskelhylkið efni hylkis byggt á gelatíni. Framleiðsluferlið gelatínhylkisskelsins er einfalt, en það eru nokkur vandamál og fyrirbæri eins og léleg vernd gegn raka og súrefnisnæmum lyfjum, lágu upplausnarhraða lyfja og seinkað sundrun hylkisins við geymslu. Þess vegna er hypromellose, í stað gelatínhylkja, notuð við undirbúning hylkja, sem bætir mótanleika og notkunaráhrif hylkja og hefur verið kynnt víða heima og erlendis.
4.7 Sem líffræðilegt
Líffræðitækni, notkun hjálparefna með líffræðilegum fjölliðum, með viðloðun við líffræðilega slímhúðina, eykur samfellu og þéttleika snertingar milli undirbúnings og slímhúðarinnar, þannig að lyfið losnar hægt og frásogast af slímhúðinni til að ná meðferðarskyni. Það er nú mikið notað það er notað til að meðhöndla sjúkdóma í nefholinu, slímhúð í munni og öðrum hlutum. Líffræðitækni í meltingarvegi er nýtt lyfjagjafakerfi sem þróað er á undanförnum árum. Það lengir ekki aðeins búsetutíma lyfjafræðilegra undirbúnings í meltingarvegi, heldur bætir einnig snertiflæði milli lyfsins og frumuhimnunnar á frásogsstaðnum, sem breytir vökva frumuhimnunnar, eykur skarpskyggni lyfsins í þekjufrumur þarmanna og bætir þannig að lífgetu lyfsins.
4.8 Sem staðbundið hlaup
Sem lím undirbúningur fyrir húð hefur hlaup röð af kostum eins og öryggi, fegurð, auðveldum hreinsun, litlum tilkostnaði, einföldu undirbúningi og góðum eindrægni við lyf. átt.
Post Time: feb-14-2025